豪门复仇攻略 第十六章 女主复仇

女主知道闺蜜作恶多端，要杀了闺蜜，于是拿出课本，开始读书：“10:46:11

将肾上腺素苯环上两个酚羚基酯化，可改善其透膜吸收，并延长作用时间如肾上腺素的

双特戊酯地匹福林(dipivefrin)，是将上腺素的前药，可改善透膜吸收，并延长作用时间。临床用

于治疗开角型青光眼。其本身并无活性，渗入前房后，在眼内角膜酯酶的作用下，迅速水解为臂

上腺素而发挥效应，产生散瞳、降眼压作用

h,c.

h,cch

hc

hcch

地匹福林dipivefrin

盐酸麻黄碱ephedrinehydrochloride

oh

chg

化学名为(1r，28)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐[(1r，28)-2-methylamino-1-phenylpro-

pan-1-olhydrochloride]，又名麻黄素。

本品为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。mp.217~220℃。在水中易溶(1:4)，在乙

醇中溶解(1:17)，在氯仿和乙继中不溶。水溶液呈左旋性，较稳定，遇光、空气、热不易被破坏。

与肾上腺素类药物相比，麻黄碱具有两个结构特点：1苯环上不带有酚邦基；苯环上酚基

的存在一般使作用增强，尤以3，4-二片基化合物的活性最强。但具有此儿茶酚结构的化合物

极易受儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢而口服活性较低。而麻黄碱没有酚邦基，不受comt的影

响，虽作用强度较肾上腺素为低，但作用时间比后者大大延长，且可口服。苯环上没有偷基，

还使化合物极性大为降低，易通过血脑屏障进入中枢神经系统，所以麻黄碱具有较强的中枢兴

奋作用。2α-碳上带有一个甲基，因空间位阻不易被单胺氧化酶代谢脱胺，故也使稳定性增加，

作用时间延长。但α-碳上烷基亦使活性降低，中枢毒性增大。若甲基换以更大取代基，则活性

更弱，毒性更大。

a-碳上带有甲基使其成为第二个手性中心，所以麻黄碱有四个异构体，(一)麻黄碱、(+)

麻黄碱、(一)伪麻黄碱(pseudoephedrine)和(+)伪麻黄碱，均具有拟肾上腺素作用，但强度有所

区别。以β-碳为c，a碳为c，(-)麻黄碱的绝对构型为(1r，25)，又名赤藓糖型(er)thro-)。

其β-碳原子与去甲肾上腺素的r构型相同，是四个异构体中活性最强的，为临床主要药用异构

体。b-碳构型反转的(+)伪麻黄碱(1s，25)，没有直接作用，只有间接作用，但中枢副作用也较

小，有些复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂。

ohoh8一”oho

10:46:29

可乐定可激动外周αx受体而使血压短暂升高。同时，可乐定又是中枢αx受休和与血压相

关的咪哇琳i，受体激动剂，从而可导致血压持久下降，临床上用于治疗中度高血压，对原发性

高血压疗效较好。可乐定还具有中枢镇静作用和镇痛作用，可治疗多动症及用于阿片成瘾者的

戒毒。因其能降低眼压，也用于治疗开角型青光眼。

2.氨基咪晚咪类αx受体激动剂药物还有可乐定的类似物安普乐定(apraclonidine)、滨莫尼

定(brimonidine)和替扎尼定(tizanidine)等。安普乐定和澳莫尼定均用于治疗青光眼。它们可激

动眼内的α：受体而减少房水的产生，加强房水的外流，从而降低眼压。替扎尼定是中枢性肌肉

松弛药，主要作用于脊髓，抑制神经末梢兴奋性氨基酸的释放，最终导致僵直状态的缓解，产生

骨骼肌松驰作用。替扎尼定仅保留了可乐定的小部分降压作用，可能与其选择性作用于αxc受体亚型有关，该亚型与咪哩琳类α：受体激动剂的镇吐解疼活性相关。

cl4nbrns~nhn

h2ncin

安普乐定apraclonidine澳莫尼定brimonidine替扎尼定tizanidine

肌类的肌法辛(guanfacine)和腻那苦(guanabenz)可看作可乐定的咪哗咻开环类似物，属中枢性αx受体激动剂，作用与可乐定相似。区别在于三者的体内持效时间和代谢程度不同，几乎全部代谢的脈那生物半衰期只有6小时，而代谢程度分别达50%和40%的肌法辛和可乐定，半衰期分别为17小时和20～25小时。

clnhzc1nnh2

按c1onhclnh

肌法辛guanfacine肌那卡guanubena

甲基多巴(methyldopa)是中枢性降血压药物，经代谢活化而产生降压作用。当甲基多巴被转运透过血脑屏障进入中枢后，在芳香氨基酸脱梭酶的作用下，脱浚转化成α-甲基多巴胺，再经多巴胺β-化酶的氧化经基化生成1r，2s-a-甲基去甲肾上腺素，后者是α：受体激动剂，抑制交感神经冲动的传出，导致血压下降。同时代谢中间体a-甲基多巴胺和活性代谢物α·甲基去甲肾上腺素具较强的亲水性，不易透过血脑屏障而浓集于中枢，故降压作用温和、持久。

ho.cooh芳香怎基酸脱玻醉ho.nha多巴胶β-经化爵ho.ohnhz

ho-ohnchghochghochg

基甲基多巴met

10:46:46

后低血压。本品的缺点是作用时间短，口服无效，易产生耐受性。

hoohqh.chgohhn

hochshochyho日

多巴酚丁胺dobutamine普瑞特罗prenalterol扎莫特罗xamoterol

普瑞特罗(prenaterol)和扎莫特罗(xamoterol)均具有芳氧丙醇胺的结构，但却是选择性的β.受体激动剂。普瑞特罗对肺及血管β.受体无明显作用，适用于急慢性心力衰竭患者的治疗。而扎莫特罗能选择性作用于心脏β，受体，使心脏兴奋。当交感神经功能低下时，可产生正性肌力作用，而当交感神经功能亢进时，则产生负性肌力作用，因此具有良好的双重作用，临床用于伴有心肌梗死的心力衰竭的治疗。

2.选择性β，受体激动剂针对儿茶酚胺类药物在体内易代谢分解的特点，从20世纪60年代起开发出一系列非儿茶酚胺结构的选择性β，受体激动剂。此类药物对b，受体的选择性强，对心脏的不良反应轻微，不易被comt或mao代谢，作用时间延长。目前b.受体激动剂临床主要用于平嘴，品种较多。少数品种因对子宫平滑肌或周围血管平滑肌作用较强，临床也用于抗早产及血管痉牵性疾病。如沙丁胺醇(salbutamol)、氯丙那林(clorprenaline)、丙卡忒罗(procaterol)、毗布特罗(pirbuterol)等，均表现出较好的β，受体选择性，主要用于舒张支气管平滑肌。

oh

clchgchy0hn.

hoohcigch;chghohonohhchsch;

ch

氯丙那林clorprenaline丙卡忒罗procaterol毗布特罗pirtutem

chsoh

ch

oh

hoohohhchgcha

0:

chg￥c-nh，c-ch，

ch3

班布特罗bambuterolchgchgho利托君ritodrineoh

特布他林terbutaline

特布他林(terbutaline)为间苯二酚的衍生物，对气管β,受体选择性较高，临床用于治疗支气管字喘、喘息性支气管炎、肺气肿等。连续静脉滴注本品还可激动子宫平滑肌β：受体，抑制子宫收缩，预防早产。班布特罗(bambuterol)是将特布他林苯环上两个酚经基酯化制成的双二甲氨基甲酸酯前药，吸收后在体内经肝脏代谢成为有活性的特布他林而发挥作用。利托君(rito-drine)是选

10:47:52

64第五章)催化下外爾神经系统药物

由组氨酸(

istaline

的化学谨质，在烟胞之间传递信息，

美两服

4.2.说明在水容兼中组酸单正离子80%为n-h形式，20%为n”-h形式。

nh;+h,0nh;+h150nhg賬罗克生pipen

1.乙二胺类

毒性低，为本类

n“互变异构体h单正离子80%h-n双正离子“h子等排体毗淀基

根,neoantergan)

nhz+h;0nhs+h50nhg+弱于其他结构类

起皮肤过敏。止

基或2-毗定

互变异构体单正离子20%h双正离子h(antazoline)。

图5-9组腰的互变异构体和正离子电子等排体取

组胶与组胶受体作用雨产生效应。目前已知的完全不同的组胺受体至少有三个亚型：h

比细时受林，只，受体分布于呼吸道、肠道和生殖泌尿道平滑肌、血管平滑肌、血管内皮细胞

鼠视网眼、开和肾上桑藏质等处：9，受体位于胃黏膜踩体、心肌、血管平滑肌等处；h，受体位于

中些他外周海经未粉笑触前装。组胶作用于日，受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑鼠

故笔，严重时导致支气管平滑肌癌牵而呼吸困难，另外还引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性

增加，产生水并和痒感，参与变态反应的发生；组跛作用于h，受体，引起胃酸和胃蛋白酶分泌增

加，酒得酸分绍过多与消化性溃荡的形成有密切关系；组胺作用于h，受体，可反馈抑制组胶的

合渡和降效，还鹅制去甲肾上踪素、乙酸胆碱和神经肤的释放，从而调节中枢神经系统、消化道

呼霞速、直管和c啦等的活动。20年首次报道了一种新的组胺受体亚型-h，亚型，可能具有

介导免变和类密反应功能。这些组胺受体均属于g蛋白偶联受体超家族。具有抗心律失

乙二胺类

抗理棵李物快其作用环节的不同可分为组胶酸股梅抑制剂、阻断组胺释放的抗组胶系

你能耳受步线身你想装凡.受体结抗例。本节只限于讨论日，受体拮抗剂。h，受体结机队为氨基酷类。请家上鼻香系发到物，日，受体括机闲竞争性阳断组服的h，效应，临床主要用于皮肤2.氨基酸和一个苯基、双

最变态反应埃病，某些品种还可用于镇吐、防治晕动病、镇静催眠、预防偏头痛等。隔2～4个碳质

氨基继类基本额”

女主读完之后，闺蜜的公司破产了，女主大仇得报！